La creatina es un aminoácido sintetizado en el cuerpo por los riñones, el hígado y el páncreas a partir de los aminoácidos glicina, arginina y metionina, y también se encuentra en los alimentos de origen animal, especialmente en la carne roja.
En los músculos, la creatina suele encontrarse en forma de fosfocreatina, mientras que en la orina está presente en forma de creatinina y se ha utilizado como suplemento nutricional para optimizar el rendimiento de las actividades físicas. Un hombre de 70 kg puede almacenar unos 120 g de creatina, el 95% de la cual se encuentra en el tejido muscular.
En el tejido muscular, la creatina puede almacenarse en forma libre o fosforilada. Esta última desempeña un papel importante en la contracción de los músculos, comportándose como un depósito de energía que se utiliza en actividades de corta duración y de alta intensidad.
Las moléculas de ATP en las células, producidas principalmente en las mitocondrias, pueden reaccionar con la creatina, formando fosfocreatina + ADP. Cuando hay una necesidad repentina de ATP para la contracción muscular, la fosfocreatina cinasa revierte la reacción para obtener energía a través del ATP.